РАЗДЕЛ 18. противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства (химиотерапевтические лекарственные средства)

АНТИБИОТИКИ

Смотри также разделы “Противоопухолевые антибиотики” и “Антибиотики группы стрептомицина”, препараты рифампицин, флоримицина сульфат, циклосерин.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

Согласно современной классификации антибиотики группы пенициллина делятся на биосинтетические пенициллины короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, феноксиметилпенициллин), биосинтетические пенициллины длительного действия (бициллин-1, бициллин-5, бензатин бензил-пенициллин), полусинтетические пенициллины: аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бакампиииллин, пенамициллин, тиментин), изоксазолилпенициллины (клоксациллин, оксациллин, флуклоксациллин), карбоксипенициллины (карбенициллин), уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперадиллин).

АЗЛОЦИЛЛИН (Azlocillin)

Синонимы: екуропен, Азлин.

Полусинтетический бета-лактамный антибиотик группы ацилуреидопенициллинов.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Показания к применению. Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых - от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых

инфекциях допускается назначение 20 г в сутки (по 5 г - 4 раза). Недоношенным детяй массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для новорожденных - по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения - не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем назначают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко - повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в_крови всех форменных элементов - эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникай > i при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.

При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Противопоказания. Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillin)

Синонимы: Амин, Амоксиллат, амоксициллин-Рати офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, Гоноформ, Грунамокс, Дедоксил, Изолтил, Оспамокс, Тайсил, Фле-моксин солютаб, Хиконцил.

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), ангина, пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызываемое кишечной палочкой), гонорея и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от

2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают

3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).

С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Форма выпуска. Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

АУГМЕНТИН (Augmentm)

Синонимы: амоксициллин, потенцированный клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавин, Клавоцин.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрииательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины). Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей -острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), долевые бронхопневмонии (сочетанное воспаление бронхов и легких), эмпиемы (скопление гноя), абсцессы (гнойники) легких; бактериальные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовых путей - циститы (воспаление мочевого пузыря), уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефриты (воспаление ткани почки и почечной лоханки); сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления) при аборте, инфекции органов малого таза, сифилис, гонорея; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); септицемия (форма заражения крови микроорганизмами); перитонит (воспаление брюшины); послеоперационные инфекции.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Детям в возрасте младше 1 года препарат назначается в виде капель. Разовая доза для детей до 3 мес. - 0,75 мл, для детей от 3 мес. до года - 1,25 мл. В тяжелых случаях внутривенная разовая доза для детей в возрасте от 3 мес. до 12 лет составляет 30 мг/кг массы тела; препарат вводят каждые 6-8 ч. Детям до 3-х месяцев вводят разовую дозу 30 мг/кг массы тела: недоношенным и детям в перинатальном периоде (по 7-ые сутки жизни новорожденных) - каждые 12 ч, затем каждые 8 ч. Лечение препаратом не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Детям в возрасте младше 12 лет назначают препарат в виде сиропа или суспензии. Разовая доза зависит от возраста и составляет: для детей в возрасте 7-12 лет - 10 мл (0,156 г/5 мл) или 5 мл (0,312 г/5 мл); для детей в возрасте 2-7 лет - 5 мл (0,156 г/5 мл); детям в возрасте от 9 мес. до

2 лет - 2,5 мл сиропа (0,156 г/5 мл) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.

Взрослым и детям страше 12 лет при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке (0,375 г) 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции разовая доза составляет 1 таб. по 0,625 г или 2 таб. по 0,375 г

3 раза в сутки. Возможно также внутривенное введение препарата в разовой дозе 1,2 г каждые 6-8 ч. При необходимости препарат можно вводить каждые 6 ч. Максимальная разовая доза составляет 1,2 г, максимально допустимая суточная доза при внутривенном введении - 7,2 г.

Больным с нарушением выделительной функции почек средней или тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования препарата. При клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -: креатинина) больше 30 мл/мин не требуется изменения режима дозирования; при 10-30 мл/мин - начальная доза препарата составляет 1,2 г внутривенно, затем по 0,6 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 1,2 г, затем 0,6 г каждые 24 ч. Аугментин выводится при диализе (способе очистке крови). В случае применения препарата у пациентов, находящихся на диализе, назначают дополнительное внутривенное введение препарата в дозе 0,6 г во время и 0,6 г в конце процедуры диализа.

Аугментин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидными антибиотиками, так как происходит инактивация (потеря активности) последних. Препарат не следует смешивать с продуктами крови и протеин-содержашими (содержащими белок) жидкостями.

Побочное действие. Редко - диспепсия (расстройства пищеварения). Выраженность диспепсических побочных эффектов может уменьшиться при приеме препарата во время еды. Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи (желтухи, связанной с застоем желчи в желчевыводяших путях). Имеются единичные сообщения о развитии псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Редко -крапивница, отек Квинке (аллергический отек); очень редко - анафилактический (аллергический) шок, полиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), сидром Стивенса-Джонсона (заболевание, характеризующееся покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/), эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Редко -кандидоз (грибковое заболевание) и другие виды суперинфекции (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими). В отдельных случаях возможно развите флебита (воспаление вены) в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Внутривенно следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Применять препарат во время беременности (особенно в первом триместре) и кормления грудью не рекомендуется.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,375 г (0,25 г амоксиииллина и 0,125 г клавулановой кислоты); таблетки по 0,625 г (0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты). Сироп во флаконах (5 мл содержат 0,156 г /0,125 г амоксициллина и 0,03125 г клавулановой кислоты/ или 0,312 г /0,25 г амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты/).

Сухое вещество для приготовления суспензии (1 мерная ложка содержит 0,125 г амоксициллина и 0,031 г клавулановой кислоты) и суспензии-форте (1 мерная ложка содержит 0,25 г амоксициллина и 0,062 г клавулановой кислоты). Сухое вещество для приготовления капель (1 мл капель содержит 0,05 г амоксициллина и 0,0125 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для перорального (через рот) применения амоксициллин находится в виде тригидрата, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли.

Порошок для инъекций 0,6 г (0,5 г амоксициллина и 0,1 г клавулановой кислоты) во флаконах. Порошок для инъекций 1,2 г (1,0 г амоксициллина и 0,2 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для внутривенного применения амоксициллин находится в виде натриевой соли, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли. Каждый флакон по 1,2 г содержит приблизительно 1,0 ммоль калия и 3,1 ммоль натрия.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

КЛОНАКОМ-Х (

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация амоксициллина с пенициллиназоустойчивым (усточивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Амоксициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих фермент, разрушающий пенициллины - пенициллиназу/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензил-пенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции желудочно-кишечного тракта, инфекции костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания. При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь; возможны понос, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом).

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит амоксициллин тригидрат и клоксациллин натрия в количествах, соответствующих 0,25 г амоксициллина и 0,25 г клоксашшшна.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. • . .

АМПИЦИЛЛИН (AmpiciUinum)

Синонимы: ентрексил, Абетатен,' Ацидоциклин, Анилин, Акроцилин, Агнопен, Алберцилин, Амиил, Амециллин, Ампен, Ампексин, Ампифен, Ампилин, Ампиопенил, Ампленил, Амплитал, Бактипен, Биампен, Бинотал, Бритапен, Броадоцилин, Цимексиллин, Диациклин, Дициллин, Домициллин, Домипен, Эуроциллин, Фортапен, Грампенил, Истициллин, Лифициллин, Максибиотик, Максипред, Морепен, Негопен, Опицилин, Орацилина, Пенберин, Пенибрин, Пентрекс, Полицилин, Риомицин, Росциллин, Семициллин, Синтелин, Синпенйн, Тотациллин, Ультрабион, Вампен, Вексампил, Видопен, Зимопен, Апо-Ампи, Менцилин, Стандациллин, Дедоомпил, Кампицилин и др.

Фармакологическое действие. ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.

На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Показания к применению. Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями (воспалением легких), бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких), с абсцессами (гнойниками) легких, ангиной, перитонитом (воспалением брюшины), холециститом (воспалением желчного пузыря), сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления), кишечными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи..

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).

Побочное действие. При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АМПИОКС (Ampioxum)

Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин. Для приема внутрь выпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли (1:1), а для парентерального применения -ампиокс-натрий (Ampioxum-natrium), являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1).

Фармакологическое действие. Препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина; действует на грамположительные (стафилококк, стрептококк, пневмококк) и грамотрицательные (гонококк, менингококк, кишечная палочка, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/, сальмонеллы, шигеллы и др.) микроорганизмы. Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенишшшназообразуюших (образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококков.

.Препарат хорошо проникает в кровь при приеме внутрь и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении.

Показания к применению. Применяют при инфекциях дыхательных путей и легких (бронхит - воспаление бронхов, пневмония -воспаление легких и др.), при ангинах, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), цистите (воспалении мочевого пузыря), инфицированных ранах, инфекциях кожи и др. Особенно показан в случаях тяжелого течения заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), послеродовая инфекция и др. При неустановленной антибиотикограмме (спектре активности антибиотика, характеризующем чувствительность к нему болезнетворных микроорганизмов) и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечувствительными к бензилпенициллину стафилококками или стрептококками и грамотрицательными бактериями, при ожоговой болезни, инфекциях почек. Применяется для профилактики гнойных послеоперационных осложнений при хирургических операциях и для профилактики и лечения инфекций у новорожденных.

При лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными (устойчивыми) к бензилпенициллину штаммами гонококков.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Ампиокс-натрий вводят внутримышечно или внутривенно (микроструйно или капельно), а ампиокс - внутрь.

При парентеральном введении разовая доза ампиокс-натрия составляет для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г.

Новорожденным, недоношенным детям и детям до 1 года вводят в суточной дозе 100-200 мг на 1 кг массы тела; детям от 1 года до 7 лет - по 100 мг/кг в сутки; от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки; детям в возрасте старше 14 лет назначают дозу взрослых. При тяжелом течении инфекции дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

Для приготовления растворов для внутримышечных инъекций добавляют к содержимому флакона с ампиокс-натрием (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет от 5-7 дней до 3 нед. и более.

Для внутривенного введения (струйного) разовую дозу препарата растворяют в 10-15 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин. Для внутривенного капельного введения взрослым препарат растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям используют в качестве растворителя 5-10% раствор глюкозы (30-100 мл). Внутривенно вводят в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение. Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.

При приеме внутрь разовая доза ампиокса для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г. Детям от 3 до 7 лет назначают по 100 мг/кг в сутки, от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки, старше 14 лет - в дозе взрослых. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. и более. Суточная дозу делят на 4-6 приемов.

Побочное действие. Возможные побочные явления: при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении ампиокс-натрия -болезненность в месте инъекции и аллергические реакции, в редких случаях - анафилактический (аллергический) шок; при приеме ампиокса внутрь -тошнота, рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Если необходимо, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) средства.

Противопоказания. Ампиокс и ампиокс-натрий противопоказаны при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на препараты группы пенициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Форма выпуска. Для парентерального введения выпускают ампиокс-натрий во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5 г с указанием на этикетке “Внутривенно” или “Внутримышечно”. Для приема внутрь выпускается ампиокс в капсулах по 0,25 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (

Синонимы: енбритин, Пенброк, Полициллин, Ам-пицид.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Активен в отношении кокковых микроорганизмов (стафилококки, не образующие пенициллиназу /фермент, разрушающий пенициллины/, стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки) и большинства грамотрицательных бактерий (Е. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae и некоторые штаммы KJ. pneumoniae).

Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма. Выводится в основном почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (не оказыввает выраженного повреждающего влияния на организм).

Показания к применению. Воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), фарингит (воспаление глотки) и др.; урологические заболевания: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), простатит (воспаление предстательной железы), кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), менингит (воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяется для внутримышечного и внутривенного (струйного или капельного) введения. При обоих путях введения разовая доза препарата для взрослых 0,25-0,5 г; суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. При менингите - до 14 г в сутки. Кратность введения - 6-8 раз. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекционного заболевания указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалами 4-6 ч.

Раствор длявнутримышечного введенияготовят ех 

(перед употреблением), добавляя к содержимому флакона(0,25или0,5г)2млстерильнойводы для. инъекций. Длительность лечения составляет 7-14 дней и более.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в небольшом объеме стерильной воды для инъекций (7,5-15,0 мл, соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к ним других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Аллергия к препаратам пенициллина, нарушение функции печени.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах стерильный порошок в комплекте с растворителем по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г во флаконе для суспензии; диски по 10 мкг, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (

Синонимы: А-Пен.

Фармакологическое действие. Такое же, как и у ампициллина и его натриевой соли. От ампициллина отличается наличием в структуре 3 молекул кристаллизованной воды.

Показания к применению. Те же, что и для ампицилина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 0,5 г каждые 4-6 ч, при тяжелых инфекциях -до 10 г и более в сутки; детям до 13 лет - 0,1-0,2 г (кг/сут.). Курс лечения - 7-14 дней и более.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для ампицилина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки; капсулы по 0,25 г в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОНАКОМ-Р (

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым (устойчивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Ампициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегнойной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензилпенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания.

При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь; возможны понос, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом).

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пениииллинового ряда.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит 0,25 г ампициллина и 0,25 г клоксациллина.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СУЛЬТАМИЦИЛЛИН (

Синонимы: улаииллин, Бетамп, Уназин.

Комбинированный препарат, содержащий в соотношении 2:1 ампициллин-натрий и сульбактам-натрий.

Фармакологическое действие. Сульбактам-натрий не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует (подавляет активность) бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенишшшнов). При использовании вместе с пенициллинами сульбактам защищает последние от гидролиза (разложения с участием воды) и инактивации (частичной или полной потери биологической активности). Уназин (комбинация сульбактами с ампициллином) является высокоэффективным препаратом, действующим на грамположительные и грамотрицательные аэробы (микроорганизмы, развивающиеся только в присутствии кислорода) и анаэробы (микроорганизмы, способные существовать в отсутствии кислорода), включая пенициллиноустойчивые штаммы.

Показания к применению. Применяют уназин при пневмонии (воспалении легких), бронхите (воспалении бронхов), отите (воспалении полости уха), синусите (воспалении околоносовых пазух), гнойных хирургических инфекциях (абсцессы -гнойники, флегмоны -острое, четко не отграниченное гнойное воспаление, остеомиелит - воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани и др.), перитоните (воспалении брюшины), урологических (мочевыводяших путей) и гинекологических инфекциях, для профилактики послеоперационных гнойных осложнений, при гонорее и других инфекциях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки, в том числе и лицам пожилого возраста.

Детям при массе тела менее 30кг - 25-50 мг/кг в сутки в 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции и по усмотрению врача. При массе тела 30 кг и более - как и взрослым, т.е. по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки. Детям препарат можно назначать в виде суспензии (взвеси).

Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней, но при необходимости может быть продлен. После нормализации температуры и исчезновения основных патологических симптомов, лечение продолжается еще в течение 48 ч.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Чтобы продлить время пребывания сульбактама и ампициллина в плазме крови, в

качестве сопутствующего средства следует назначить 1 г пробе неци да.

У больных гонореей с подозрением на сифилис необходимо производить микроскопические тесты на протяжении лечения и ежемесячные серологические тесты на протяжении, как минимум, 4 месяцев.

При лечении любой инфекции, вызванной гемолитическими стрептококками, для профилактики возникновения ревматизма или гломерулонефрита (заболевания почек) рекомендуется проводить антибактериальную терапию в течение 10 дней.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина /скорость очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина/ менее 30 мл/мин) динамика выделения сульбактама и ампициллина подвергается одинаковому воздействию, следовательно, соотношение одного к другому в плазме будет оставаться постоянным. Таким больным доза сультамициллина назначается с большими интервалами в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

После разведения суспензию следует хранить в холодильнике не более 14 суток.

Побочное действие. Наиболее частым побочным эффектом является диарея (понос), наблюдаются также тошнота, рвота, боль в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), боль в животе и колики. Как и при лечении другими антибиотиками ампициллинового ряда, в редких случаях отмечаются энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) и псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Сыпь, зуд и другие кожные реакции. Сонливость, недомогание, головная боль. В редких случаях - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). Эти эффекты исчезают после прекращения лечения. Возможно преходящее повышение уровня ферментов аланинтрансферазы и аспарагинтрансферазы. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции. В единичных случаях - развитие флебита (воспаления вены) после внутривенного введения препарата.

Противопоказания. Аллергии к какому-либо из пенициллинов в анамнезе (бывшая ранее).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Форма выпуска. Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 0,75 г во флаконах по 10 мл (ампициллина натрия 0,5 г, сульфабактама натрия 0,25 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 1,5 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 1,0 г, сульфабактама натрия 0,5 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 3 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 2,0 г, сульфабактама натрия 1,0 г). Таблетки по 0,375 г препарата. Порошок для приготовления суспензии (5 мл - 0,25 г препарата).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БАКАМПИЦИЛЛИН (Bacampicillin)

Синонимы: Баклофен, Лиоресал, Пенбак, Пенглоб.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов для приема внутрь. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу -

фермент, разрушающий пенициллины) и грамотрицательные микроорганизмы (энтерокркки, гонококки, кишечная и гемофильные палочки, а также Branhamella catarralis, Proteus mirabilis, Shigella species). Кислотоустойчив, в кишечнике не разрушается.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), дизентерия, сальмонеллез, колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызванное кишечной палочкой), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея и др., вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают при инфекциях средней тяжести по 0,4 г 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях - по 0,8 г 2 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 1,6 г.

Детям назначают из расчета 12,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу можно удвоить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пениииллинам, нарушение функции печени.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,4 и 0,8 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (Benzathine benzylpenicillin)

Синонимы: Ретарпен, Экстенциллин.

Фармакологическое действие. Препарат бензилпенициллина пролонгированного (длительного) действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы Д) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков.

Показания к применению. Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии (лечения одним бензатином бензилпенициллином); лечение острого тонзиллита (воспаления небных миндалин /гланд/), скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления; профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии (удалении небных миндалин) или экстракции (удалении) зубов в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат предназначен только для внутримышечного введения. При необходимости 2-х инъекций их следует делать в разные места.

При лечении врожденного сифилиса у новорожденных и детей младшего возраста назначают 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн. ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина.

При лечении первичного сифилиса взрослым назначают 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При вторичном сифилисе - 2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса - 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД ежедневно в течение 3-5 недель.

При лечении фрамбезии (тропической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и суставов) детям назначают по 0,6 млн. ЕД или по 1,2 млн. ЕД; взрослым - 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД. Лицам,'имевшим контакт с больными, или . больными с латентной (скрытой) формой инфекции назначают половину дозы.

При лечении пинты (тропической хронической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и лимфатических узлов) детям назначают 1,2 млн. ЕД; взрослым - 2,4 млн. ЕД.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия (например, бензилпенициллина натриевой соли, бензилпенициллина калиевой соли), а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн. ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн. ЕД каждые 2-4 недели. Взрослым назначают 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики рецидивов (повтора) ревматизма и ревматического эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) детям в возрасте до 12 лет - 1-2 инъекции по 0,6 млн. ЕД каждые 4 недели. Детям старше 12 лет и взрослым - 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД каждые 4 недели.

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6-1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю; взрослым - 2,4 млн. ЕД. >

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям делают 1 инъекцию 0,6 млн. ЕД каждые 2 недели или 1 инъекцию 1,2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым - 2,4 млн. ЕД.

Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательств бензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6-1,2 млн. ЕД, взрослым - по 1,2 млн. ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия. При проведении обширных хирургических вмешательств детям - 1,2 млн. ЕД; взрослым - 2,4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4-х месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При случайном внутрисосудистом введении бензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное /проходящее/ чувство подавленности, тревоги и нарушение зрения).

При одновременном приеме бензатин бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, бутадиононом и салицилатами) возможно развитие конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма, т. е. задержка их в организме больного.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме (конечном усилении эффекта в результате взаимодействия лекарственных веществ) действия. Назначают препараты в этом случае в полной дозе.

Побочное действие. Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции (аллергические реакции немедленного типа), крапивница, лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры) и эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Стоматит (воспаление слизистой обочки полости рта), глоссит (воспаление языка). При длительной терапии возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) устойчивыми микроорганизмами и грибками. У детей возможны местные реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам. Не следует применять бензатин бензилпенициллин в комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически (препятствующими размножению бактерий).

С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (из-за возможной перекрестной аллергии) и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

При появлении признаков аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем. Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. Растворитель - вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum- Kalium)

Синонимы: Бензилпенициллин калиевый.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Аллергия к бензилпенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum Natrium)

Синонимы: Бензилпенициллин натриевый.

Фармакологическое действие. Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Показания к применению. Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови микробов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы

током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).

При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в сутки.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.

Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.

В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы

острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.

Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.

При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в сутки; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (в трахею) после тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.

Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.

Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами.

Побочное действие. Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдается головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.

В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.

При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).

Применение очень больших доз пенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у больного симптомов менингита без наличия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.

В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания. Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.

Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД)по 15 г в тубе.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-novocainum)

Синонимы: Бензилпенициллин, Прокаина бензилпенициллин, Аббоциллин, Биоциллин, Дурациллин, Новоциллин, Новоиин, Проциллин и др.

Фармакологическое действие те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

В отличие от него препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное (длительное) действие.

Показания к применению. Те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Только внутримышечно 1-2 раза в сутки. Средняя разовая доза - 300 000 ЕД. Средняя суточная - 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД. Высшие суточные дозы для детей до 1 года50 000-100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. Для введения надо пользоваться иглой диаметром 0,8 мм.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Форма выпуска. Во флаконах по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ПРОКАИН-БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (

Синонимы: енициллин G прокаин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, гонококков, менингококков, спирохет, некоторых актиномииетов. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразуюшие штаммы микроорганизмов (виды микроорганизмов, образующие фермент, разрушающий пенициллиныпенициллиназу). Препарат медленно всасывается и обладает пролонгированным (длительным) действием при внутримышечных инъекциях.

Показания к применению. Острые и хронические инфекционные заболевания легкие и средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ЛОР-органов, дыхательных

путей, стоматологические инфекционные заболевания, скарлатина, гонорея, все формы сифилиса.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят только внутримышечно. Не допускается внутривенное и эндолюмбальное (в спинномозговой канал) введение препарата. Взрослым и детям старше 14 лет обычно назначают 0,4-0,6 млн. ЕД. Возможно введение дозы до 1 млн. ЕД. Кратность введения - 1-2 раза в сутки. Детям до 1 года препарат назначают из расчета 0,05 млн. ЕД на кг массы тела/сут., что составляет приблизительно 0,15-0,25 млн. ЕД/сут.; детям дошкольного возраста - 0,25-0,5 млн. ЕД/сут., школьного возраста - 0,5-0,75 млн. ЕД/сут.; доза вводится в 1-3 приема. При острой неосложненной гонорее возможно однократное внутримышечное введение 4,8 млн. ЕД в комбинации с 1 г пробенецида. Препарат вводится глубоко внутримышечно, нельзя допускать попадания препарата в сосудистое русло. При попадании препарата в сосудистое русло возможно возникновение шума в ущах, нарушения зрения, страха, головокружения, кратковременной потери сознания. При повторных инъекциях прокаин-бензилпенициллин следует вводить в разные места. При тяжелой недостаточности функции почек повторные инъекции препарата следует делать через 2-6 дней.

Следует учитывать возможность перекрестной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела). В отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие анафилактического (аллергического) шока, а также токсического эпидермального некроза (омертвения поверхностного слоя кожи). При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) или реинфицирование (повторная инфекция). Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, прокаину. Не рекомендуется назначать препарата пациентам, страдающим коагулопатией (нарушением функции свертывающей системы крови, сопровождающемся повышенной кровоточивостью). С осторожностью назначают препарат больным, страдающим аллергическими заболеваниями.

Форма выпуска. Порошок для инъекций 1 млн. ЕД, 3 млн. ЕД (активное вещество -бензилпенициллин прокаин) во флаконах по 1 и 50 штук в упаковке. Порошок для инъекций 4 млн. ЕД (1 флакон - 3 г бензилпенициллина новокаиновой соли и 0,6 г бензилпениииллина натрия) во флаконах по 1 и 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

БИЦИЛЛИН-1 (Bicllllnum-1)

Синонимы: Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин, Молдамин, Пенадур, Тардоциллин и др.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия подобен бензилпенициллину. Вследствие плохой растворимости создает депо пенициллина в организме в течение длительного времени. Не оказывает кумулятивного действия (не накапливается в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1 200 000 ЕД 2 раз в в месяц. При ревматизме дозу увеличивают до 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики ревматизма вводят 600 000 ЕД 1 раз в неделю, инъекции повторяют 6 раз. Инъекции сочетают с приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Детям вводят 1 раз в неделю из расчета 5000-10 000 ЕД/кг или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БИЦИЛЛИН

Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1.

Фармакологическое действие. По антимикробному действию аналогичен бензилпениииллину. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен. В первые часы после введения создается высокая концентрация препарата в крови, длительно сохраняющаяся в организме.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при которых необходимо длительное воздействие на возбудителя.

Особенно показан для круглогодичной профилактики рецидивов (повторного появления признаков болезни) ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно взрослым 1 500 000 ЕД 1 раз в месяц, детям дошкольного возраста - 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед., детям старше 8 лет - 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину и новокаину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 500 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

КАРБЕНИЦИЛЛИНА Д И НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Carbenicillinum-dinatrlcum)

Синонимы: Карбециллин динатриевый, Карбениииллин, Анабоктил, Карбапен, Карбецин, Карбипен, Фугациллин, Геопен, Грипенин, Микроциллин, Пиопен, Пиоцианил, Пиоциллин, Пиопан, Рексцилина, Кариндациллин и др.

Фармакологическое действие. Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины), препарат не действует.

Показания к применению.Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), менингит (воспаление оболочек мозга), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), перитонит (воспаление брюшины), гнойный отит (воспаление полости уха), раневые инфекции, инфицированные ожоги, инфекции мочевого канала и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита (воспаления предстательной железы) препарат применяют по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата.

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aenigi-nosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его внутривенным введением.

Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводяших путей назначают внутривенно капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводяших путей назначают внутримышечно по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400-500 мг/кг внутривенно непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата - 40 г. При гонорейной инфекции урогенительного (мочеполового) тракта назначают мужчинам однократно внутримышечно 2 г; женщинам - 4г. Детям назначают внутривенно капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).

Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10-14 дней.

Побочное действие. При применении карбенициллина динатриевой соли возможны алергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты (воспаление вены). У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости) вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Противопоказания. Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенишллинам.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 и 5 г в упаковке по 20 штук; таблетки по 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

КАРФЕЦИЛЛИН (

Синонимы: Карфециллин натрий, Карфексил, Пионин, Рурапен, Сафепен, Урокарф, Утициллин, Вексил.

Фениловый эфир карбенициллина (полусинтетический пенициллин). Выпускается в виде натриевой соли (Carfecillini natrium).

Фармакологическое действие. По спектру действия соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не образующих пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины): стафилококков, стептококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек и др. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Применяют главным образом для лечения острых и хронических инфекций мочевыводяших путей у взрослых: пиелонефрита (воспаления ткани почки и почечной лоханки), цистита (воспаления мочевого пузыря), уретрита (воспаления мочеиспускательного канала), а также простатита (воспаления предстательной железы) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь в суточной дозе 1,5 г; при тяжелом течении инфекции -до 3 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 3 приема. Длительность лечения составляет в зависимости от формы и тяжести заболевания 1-2 нед. и более.

Побочное действие. При лечении карфециллином возможны желудочно-кишечные расстройства и аллергические реакции (кожная сыпь).

Противопоказания такие же, как для карбенициллина динатриевой соли.

Форма выпуска. В капсулах по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОКСАЦИЛЛИН (Cloxacillin)

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении грамположительных (в том числе, в отношении стафилококка, продуцирующего пенициллиназу) и грамотрицательных кокков (менингококка и гонококка), дифтерийной палочки, клостридий, палочки сибирской язвы. Устойчив в кислой среде, устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающему пенициллины).

Показания к применению. Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции кожи и мягких тканей: абсцесс (гнойник), карбункул (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи); инфицированные раны, ожоги; инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит (воспаление околоНосовых пазух), отит (воспаление полости уха), фарингит (воспаление глотки), ангина, паратонзиллярный абсцесс (гнойник, располагающийся в тканях, окружающих небную миндалину /“гланды”/); инфекционные заболевания органов дыхания: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких); инфекции мочевыводяших органов. Энтерит (воспаление тонкой кишки); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); сепсис (заражение крови микробами из

очага гнойного воспаления). Профилактика инфекционных осложнений при пересадке кожного лоскута.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в сутки. Детям 2-10 лет - по 0,25 г 4 раза в сутки; до 2 лет - по 0,125 г 4 раза в сутки. Препарат вводят внутримышечно. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена.

Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, тошнота, изжога, диарея (понос), анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,25 г и 0,5 г клоксациллина натриевой соли во флаконах по 10 и 100 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Клоксациллин также входит в состав препаратов клонаком-Р, клонаком-Х .

МЕЗЛОЦИЛЛИН (Mezlocillin)

Синонимы: Байпен.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов. Обладает широким спектром действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные (устойчивые) к карбенициллину и аминогликозидам.

Показания к применению. Лечение и профилактика острых и хронических бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции почек и мочевыводяших путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводяших путей; инфекции половых органов (включая гонорею), кожи и мягких тканей, костей и суставов; инфекции, встречающиеся в акушерско-гинекологической практике; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (защитными функциями организма). Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах: абдоминальные операции (операции желчных путей, желудка, осложненная аппендэктомия /удаление слепого отростка тонкой кишки/, колоректальные операции /операции на толстой и прямой кишке/, перфоративные повреждения /сквозной дефект/ органов брюшной полости и брюшины); операции на органах мочеполовой системы; акушерско-гинекологические операции (вагинальная гистерэктомия /чрезвлагалишное удаление матки/, кесарево сечение); ортопедические операции (операции тазобедренного сустава).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизма, локализации и тяжести течения инфекции, возраста больного.

Новорожденным детям с массой тела менее 3 кг и недоношенным детям мезлоииллин назначают в дозе 75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Грудным детям с массой тела более 3 кг, а также детям в возрасте до 14 лет - по 75 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.

Подросткам старше 14 лет и взрослым обычно назначают 80-150 мг/кг в сут. (по 2-3 г 3 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг в сут. (по 4-5 г 3 раза в сут. или по 10 г 2-3 раза в сут.).

При инфекциях почек и мочевыводяших путей (например, пиелонефрите /воспалении ткани почки и почечной лоханки/ и уретрите /воспалении мочеиспускательного канала/), желчных путей и других инфекциях, препарат назначают в дозах, указанных выше.

При гонорее препарат назначается внутримышечно или внутривенно в однократной дозе 1 -2 г. При послегонорейном уретрите в случае необходимости показано длительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек выбор дозы следует проводить с учетом степени тяжести заболевания. У взрослых пациентов со средней массой тела 70 кг и клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) более 30 мл/мин специальной коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина 30-10 мл/мин разовая доза препарата составляет ³/4 обычной дозы (или '/2 максимальной дозы); с клиренсом креатинина менее 10 мл/кг - '/2 обычной дозы (или '/з максимальной). В условиях гемодиализа (метода очистки крови) специального изменения дозы препарата не требуется.

У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более половины обычной дозы мезлоциллина в соответствии с возрастом.

При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еше раз снизить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Обычно лечение необходимо продолжать в течение не менее 3 дней после снижения температуры и исчезновения клинических симптомов. При стрептококковых инфекциях лечение должно проводиться не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах - не более 3 дней.

С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах у взрослых при абдоминальных операциях -операциях на желчных путях, желудке, при аппендэктомии после прободения (разрыва), гангрены и т.д., - мезлоциллин назначают до операции в дозе 2-5 г; послеоперационная доза составляет 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при колоректальных операциях (операциях на толстой и прямой кишке) - перед операцией 4-5 г (при необходимости вместе с метронидазолом), послеоперационная доза - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при перфоративных повреждениях (сквозных дефектах) органов брюшной полости предоперационная доза - 4-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч, в течение 2-10 дней, а при необходимости и более. При операциях органов мочеполовой системы предоперационная доза - 2-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 6-8 ч. При гинекологических и родовспомогательных операциях -вагинальной гистерэктомии, кесаревом сечении, - предоперационная доза препарата составляет 4-5 г (при кесаревом сечении рекомендуется вводить после пережатия пуповины), послеоперационная доза при необходимости - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч. При ортопедических операциях тазобедренного сустава предоперационная доза составляет 10 г, послеоперационная доза при необходимости - 10 г 1-2 раза с интервалом 12 ч.

У больных с выраженным снижением веса разовая доза мезлоциллина может составлять 3 г.

При оперативных вмешательствах у детей, например, при аппендэктомии (после прободения, гангрены и т.д.) первая доза непосредственно перед началом операции - 100 мг/кг массы тела, послеоперационная доза - 100 мг/кг 2 раза с интервалом 8 ч.

Первое предоперационное введение осуществляется в зависимости от дозы в виде инъекции, кратковременного или длительного вливания. При продолжительности операции свыше 2 ч интраоперационно (во время операции) рекомендуется второе введение препарата в той же дозе.

Мезлоциллин применяется внутривенно в виде 10% раствора, для приготовления которого сухое вещество во флаконе растворяют в соответствующем количестве воды для инъекций. Для инъекции или вливания следует использовать только прозрачные растворы. При внутривенной инъекции скорость введения должна составлять 5 мл в мин.

Кратковременное вливание рекомендуется осуществлять в течение 20-30 мин, для этого, при необходимости, раствор мезлоциллина можно развести совместимым инфузионным раствором в соотношении 1:10.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления; его можно хранить при комнатной температуре до 24 ч. Раствор, имеющий желтоватую окраску, сохраняет свою эффективность и хорошо переносится больными.

Внутримышечное введение препарата (25% раствор) применяется реже в связи со значительным объемом разовой дозы.

При появлении крапивницы, являющейся признаком аллергии на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить; продолжать лечение другими препаратами пенициллинового ряда нельзя.

У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините /воспалении слизистой оболочки носа/, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении мезлоциллином.

При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, напрмер, цефалоспоринам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции (аллергические реакции на обе группы антибиотиков).

При длительном или повторном применении препарата может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванная резистентными (устойчивыми) бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении в процессе лечения препаратом тяжелой и длительной диареи (поноса) следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом), который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Препараты, уменьшающие перистальтику (волнообразные движения кишечника), противопоказаны.

При инфекциях, вызыванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции (распространения инфекционного процесса на весь организм), суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами.

Повышение суточной дозы мезлоциллина более 20 г возможно лишь в отдельных случаях, так как при инфекциях, вызванных менее чувствительными возбудителями, предпочтительно лечение в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами или оксациллином.

При применении мезлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии (причины) необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Препарат не следует применять в смешанных инъекциях, редко употребляемых инфузионных растворах, а также с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), понос. Иногда возникают кожные аллергические реакции в виде экзантемы (кожной сыпи), зуда. При крапивнице, которая является проявлением реакции на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить. Редко наблюдается медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани) или васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический (аллергический) шок. В отдельных случаях может возникать лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При введении повышенных доз препарата, неправильной дозировке у больных с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями мозга может возникнуть состояние возбуждения как следствие высокой концентрации препарата в ликворе (спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией (автоматическими подергиваниями мыши в покое или при движении), судорогами. Нарушения вкуса и обоняния. Редко - болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерии в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

На фоне лечения мезлоциллином возможно получение ложноположительного результата при проведении нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови), а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии (наличии белка в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5, 1, 2, 5 и 10 г в упаковке по 10 штук. 1 г препарата соответствует 1,074 г моногидрата натриевой соли мезлоциллина и содержит 42,61 мг или 1,853 мм натрия.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium)

Синонимы: Оксациллин натриевый, Бристопен, Кристоцилин, Микропенин, Оксазоциллин, Пенстафоцид, Простафлин, Резистопен, Стапенор и др.

Фармакологическое действие. Эффективен в отношении пенициллиназообразующих (образующих фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллины) микроорганизмов, устойчивых к бензилпениииллину и феноксиметилпенициллину. Сохраняет активность в кислой среде желудка. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в больших количествах почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (маловреден).

Показания к применению. Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпениииллину: септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), пневмония (воспаление легких), эмпиема (скопление гноя в каком-либо органе или полости), абсцессы (гнойники), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), холецистит (воспаление желчного пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь назначают новорожденным и недоношенным детям в суточной дозе 90-150 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 200 мг/кг, от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г; детям старше 6 лет и взрослым - по 0,25-0,5 г (до 1 г) 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2-3 ч после еды.

Внутримышечно вводят в сутки новорожденным и недоношенным детям 20-40 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 60-80 мг/кг от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г, старше 6 лет и взрослым - 2-4 г.

Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5-2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 ч (со скоростью 60-100 капель в минуту).

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) - 2-3 нед. и более.

Побочное действие. Аллергические реакции; при приеме внутрь нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина и аллергические заболевания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 20 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 и 20 штук; во флаконах по 0,25 г и 0,5 г в комплекте с водой дистиллированной.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Оксациллина натриевая соль также входит в состав препарата ампиокс.

ПЕНАМЕЦИЛЛИН (Penamecillin)

Синонимы: ен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, гонококков и некоторых других микроорганизмов. Не устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающего пенициллины).

Показания к применению. Лечение инфекционных заболеваний средней тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей; бронхит (воспаление бронхов); тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/). Профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки до уменьшения клинических симптомов заболевания, далее - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Детям до 6 лет назначают в дозе 60 000-80 000 ЕД/кг массы тела в сутки в 3 приема; детям 7-14 лет - в дозе 40 000-50 000 ЕД в сутки в 3 приема. После улучшения состояния больного доза может быть снижена.

Для профилактики рецидивов (повторного проявления заболевания) ревматизма назначают по 1 таблетке в сутки.

Для профилактики других заболеваний назначают в дозе 1-1,5 таблетки в сутки.

Если в процессе профилактического лечения возникают воспалительные заболевания дыхательных путей или назофарингит (воспаление носоглотки), фарингит (воспаление глотки) или тонзиллит стрептококковой этиологии (вызванные стрептококком), больному в течение 6 дней назначают препарат в средней лечебной дозе. После 6-го дня переходят на обычную профилактическую дозу.

Побочное действие. Возможны эритема (ограниченное покраснение кожи), сыпь, отек Квинке (аллергический отек); редко - анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают пациентам, имеюшим в анамнезе (истории болезни) склонность к аллергическим реакциям и бронхиальную астму. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции с пенамециллином.

Форма выпуска. Таблетки по 500 000 ЕД в упаковке по 12 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПИПЕРАЦИЛЛИН (Piperacillin)

Синонимы: Испен, Пипракс, Пиприл.

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы пенициллинов для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении большинства аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (синегнойная, кишечная и гемофильная палочки, серрациа, клебсиелла, энтеробактер, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк; грамположительные кокки, за исключением стафилококка, продуцирующего пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины, а также Bacteriodes spp.). Разрушается пенициллиназой.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит (воспаление брюшины), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит (воспаление оболочек мозга), холангит (воспаление желчных протоков), эмпиема желчного пузыря (острое воспаление желчного пузыря, сопровождающееся скоплением большого количества гноя в его полости), пневмония (воспаление легких), абсцесс (гнойник) легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), эндометрит (воспаление внутренней

поверхности матки), эпидидимит (воспаление придатков яичка), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и ожоги, гонорея. Профилактика послеоперационной инфекции.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводят обычно внутривенно (капельно или струйно). У пациентов старше 14 лет применяют также внутримышечное введение. При среднетяжелом течении инфекции назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг массы тела в 2-4 введения. При инфекциях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 200-300 мг/кг массы тела в 3-4 введения. Максимальная суточная доза - 24 г.

Детям препарат вводят в суточной дозе из расчета 100-200 мг/кг массы тела 2-4 раза в сутки. В особо тяжелых случаях (септицемия /форма заражения крови микроорганизмами/, инфекции центральной нервной системы) суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг/кг массы тела в 2-4 введения.

Для внутривенного введения каждый грамм пиперациллина разводят в 5 мл воды для инъекции. Для капельного внутривенного введения раствор разводят в воде для инъекций, 5% растворе глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера. При неосложненном течении инфекции препарат вводят внутримышечно по 2,0 г каждые 8-12 ч; суточная доза -до 4-6 г. Для внутримышечного введения каждый грамм пиперациллина разводится в 2 мл воды для инъекций или таким же объемом 0,5-1% раствора лидокаина без адреналина. При внутримышечном введении нельзя вводить более 2 г в одно место.

Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно ведение препарата продолжают в течение 2-4 дней после нормализации температуры. При нарушениях выделительной функции почек режим дозирования препарата корректируют с учетом степени нарушения. При значениях сывороточного креатинина (конечного продукта азотистого обмена) 1,5-3,0 мг% максимальная суточная доза препарата составляет 16 г; при значениях 3,0-5,0 мг% - 12 г; при значениях креатинина сыворотки более 5,0 мг% - 8г. Для больных, находящихся на гемодиализе (способе очистки крови), суточная доза 8 г.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), лихорадка (резкое повышение температуры тела), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. В редких случаях возможны тошнота, понос. При длительном применении препарата в высоких дозах возможны тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), кровотечения, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов), нарушение функции почек, судороги. Возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), в частности, кандидоза (грибкового заболевания). При многократном внутривенном введении, а также при недостаточном разведении препарата может возникнуть флебит (воспаление стенки вены).

При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерий в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).

С осторожностью назначают препарат' беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Пиперациллин фармацевтически несовместим с гидрокарбонатом натрия и антибиотиками-аминогликозидами.

Форма выпуска. Порошок для инъекций 1 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 1 или 5 штук; порошок для инъекций 2 г, 3 г, 4 г в ампулах емкостью 5 мл в упаковке по 1 штуке.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТАЗОЦИН (

Фармакологическое действие. Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий полусинтетический антибиотик широкого спектра действия пиперациллин и тазобактам - ингибитор бета-лактамаз (препарат, подавляющий активность ферментов, разрушающих пениииллины).

Активен в отношении грамотицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) бактерий: Е. coli, Citobacter, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas, N. gonor-rhoeae, Haemophillus inf. Активен в отношении грамполо-жительных аэробных бактерий: Streptococci (S. pneumo-niae, S. pyogenes, S. bovis, S. группы С и G); Enterococci (E. faecalis, E. faecium), St. aureus, St. epidermidis. Также активен в отношении анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов: Bacteri-odes, Bact. fragilis, B. ovatus, Fusobacter. Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы (видов микроорганизмов, выделяющих ферменты, разрушающие пенициллины).

Показания к применению. Инфекции среднетяжелого и тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (пневмонии только средней тяжести, вызванные не пиперациллин-резистентными беталактамазопродуцируюшими штаммами Haemophilus influenzae /чувствительными к пиперациллину микроорганизмами, образующими беталактамазу - фермент, разрушающий пенициллины); инфекции органов брюшной полости, в частности, осложненный аппендицит (воспаление слепого отростка тонкой кишки); перитонит (воспаление брюшины); неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлит (фиброзное воспаление подкожно-жировой клетчатки), абсцесс (гнойник), инфицированные трофические язвы, в частности, у больных с диабетической ангиопатией (повреждением стенок сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови); инфекции органов малого таза; бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (уменьшением числа нейтрофилов в крови); бактериальная септицемия (форма заражения крови бактериями); инфекции костей и суставов. Смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами. Лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний до идентификации (определения) возбудителя.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (в течение 30 мин). Средняя суточная доза у взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама (т.е. по 2,25 г тазоцина каждые 6 ч или по 4,5 г тазоцина каждые 8 ч).

Для больных, находящихся на диализе (методе очистке крови), максимальная доза составляет 2,25 г тазсшина каждые 8 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней.

Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителей используют физиологический раствор, стерильную воду для инъекций из расчета на 1 г пиперациллина, входящего в состав препарата, - 5 мл растворителя. Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют 0,5% раствор лидокаина.

При появлении симптомов нарушения коагуляции (свертывания крови) препарат следует отменить.

При смешивании раствора пиперациллина с раствором аминогликозидного антибиотика возможна инактивация (потеря активности) аминогликозида.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, редко - транзиторное (временное) повышение содержания в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов). В отдельных случаях возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эритемы (ограниченного покраснения кожи). Редко - снижение гемоглобина, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови). У больных, получающих тазоцин, возможна ложноположительная проба Кумбса (исследования, диагносиируюшего аутоиммунные заболевания крови).

Противопоказания. Сведения об аллергических реакциях на пенициллин и цефалоспорины в анамнезе (истории болезни).

Беременным женщинам препарат назначают строго по показаниям. С осторожностью следует назначать препарат кормящим матерям.

Безопасность применения препарата у детей младше 12 лет не исследовалась.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с укзанием на аллергические реакции в анамнезе.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 4,5 г (4 г пиперациллина и 0,5 г тазобактама) или по 2,25 г (2 г пиперациллина и 0,25 г тазобактама).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТИМЕНТИН (Timentin)

Синонимы: карциллин, потенцированный клавуланатом.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий тикарциллина натриевую соль и калиевую соль клавулановой кислоты. Тикарциллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Имеет широкий спектр антимикробного действия. Входящая в состав препарата клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз (ферментов, разрушающих пенициллины). Тиментин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных

(способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Имеются данные о синергизме (усилении конечного эффекта при взаимодействии лекарственных препаратов) тиментина и гентамицина, тобрамицина или амикацина в отношении штаммов Pseudomonas aeniginosa.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких); инфекции мочевыводящих путей; абдоминальные инфекции (инфекции брюшной полости); инфекции органов малого таза; инфекции кожи и мягих тканей; инфекции костей и суставов; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат предназначен для внутривенного введения. Обычно взрослым рекомендуется разовая доза 3,1 г внутривенно, кратность введения -4-6 раз в сутки. При инфекциях органов малого таза средней тяжести тиментин применяют в разовой дозе 200 мг/кг массы тела 4 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 300 мг/кг 6 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек первая доза тиметина составляет 3,1 г. Далее дозировка препарата устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина): при его значениях более 60 мл/мин - по 3,1 г каждые 4 ч; 30-60 мл/мин - по 2 г каждые 4 ч; 10-30 мл/мин - по 2 г каждые 8 ч; менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени - по 2 г каждые 24 ч.

Больным, находящимся на гемодиализе (метод очистки крови), назначают по 2 г каждые 12 ч, с добавлением 3,1 г после каждой процедуры гемодиализа.

Больным, находящимся на перитонеальном гемодиализе (способе очистки крови от вредных веществ путем промывания брюшины), назначают по 3,1 г каждые 12 ч.

Продолжительность лечения тиментином составляет в среднем 10-14 дней; в тяжелых случаях длительность лечения может быть больше. Прием препарата прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции к флакону с препаратом, содержащему 3,1 г, добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения к предварительно разбавленному препарату добавляют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет готового раствора может варьировать от бледно-желтого до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения при соблюдении условий хранения, указанных на этикетке. Полученный таким образом раствор можно вводить в виде прямых 30 минутных внутривенных инфузий.

Растворы тиментина нельзя смешивать с растворами других препаратов.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги; тошнота, рвота, понос, метеоризм (скопление газов в кишечнике), боли в животе; повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов); в редких случаях - гепатит (воспаление ткани печени), холестатическая желтуха (желтуха, связанная с закупоркой желчевыводящих путей). Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови); артралгия (суставная боль), миалгия (боль в мышцах); кожная сыпь, зуд, крапивница; боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); аллергические реакции, озноб, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела). ^N

Длительное лечение препаратом может привести к усилению роста резистентных (устойчивых к препарату) микроорганизмов.

В период лечения тиментином возможна гипернатриемия (повышение уровня натрия в крови), гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови.

При лечении тиментином может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче, а также ложноположительная реакция Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тикарциллину, антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте.

Следует соблюдать осторожность при назначении тементина больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитом (воспалением толстой кишки), а также больным с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам.

В периоды беременности и кормления грудью тиментин можно назначать только в случае крайней необходимости.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Сухое вещество для внутривенного введения по 3,1 г (тикарциллина 3,0 г и калиевой соли клавулановой кислоты 0,1 г) во флаконах; а также во флаконах по 31 г (аптечная упаковка) и пластиковых контейнерах с замороженным раствором активных веществ на 100 разовоых доз.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Приготовленный раствор можно хранить 24 ч при комнатной температуре. В холодильнике (при +4 °С) срок хранения раствора, содержащего 5% раствор глюкозы, 3 дня; раствора, содержащего 0,9% раствор натрия хлорида - 7 дней.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinum)

Синонимы: Вегациллин, Пенициллин-фау, Апопен, Асциллин, Брамциллин, Дистациллин, Фауциллин, Феноксипен, Меропенин, Орациллин, Оратрен, Пенициллин V, Феноциллин, Стабициллин, Вауциллин, V-Цилин, Веникомбин, Пенбене, Клиацил, Мегациллин и др.

Фармакологическое действие. По антимикробному действию аналогичен другим препаратам бензилпенициллина. Хорошо всасывается при приеме внутрь и не разрушается в желудке. Кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме) не обладает. Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (пневмония /воспаление легких/, бронхит /воспаление бронхов/, ангина, инфекции мягких тканей, скарлатина, рожистое воспаление, гонорея и др.).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. При среднетяжелом течении инфекции взрослым и детям старше 10 лет назначают

в суточной дозе 3 млн. ЕД в 3 приема. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД в сутки. Детям младше 10 лет назначают в средней суточной дозе 0,5-1,5 млн. ЕД, разделенной на 3-4 приема. Сироп назначают в следующей дозировке: детям 3-6 лет (15-22 кг) -по '/2 прилагаемой мерной ложки 3 раза в сутки; детям 6-9 лет (22-33 кг) -по '/2 -1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки; 10-14 лет (33-49 кг) - по 1 прилагаемой мерной ложке 3-4 раза в сутки. Взрослым назначают по 1,5-2 прилагаемой мерной ложки 3-4 раза в сутки. Детям младше 3 лет предпочтительно назначать препарат в виде раствора. Разовые дозы зависят от возраста и массы тела: 1-3 месяца (6-8 кг) - 25-30 капель; 3-12 мес. (8-10 кг) -30-35 капель; 1-3 года (10-15 кг) - 40-50 капель; кратность назначения - 3 раза в сутки. Для препарата пенициллин-фау рекомендуется следующий режим дозирования. Детям в возрасте от 3 до 12 мес. назначают по 1/2 прилагаемой мерной ложки 4-6 раз в сутки; детям 1-6 лет - по 1 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки; детям старше 6 лет и взрослым - по 2 прилагаемой мерной ложке 4-6 раз в сутки (в 1 прилагаемой мерной ложке - 5 мл). Средняя продолжительность курса лечения составляет не менее 5-7 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком - не менее 7-10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки (резкого повышения температуры тела у больных ревматизмом) препарат применяют 2 раза в день длительно.

Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта (стоматиты /воспаление слизистой оболочки полости рта/, фарингиты /воспаление глотки/) и желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам пенициллина и заболевания, сопровождающиеся нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии (взвеси) во флаконах, содержащих по 1,2; 0,6 и 0,3 г феноксиметилпенициллина в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром. Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом малины. Вместе с наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40 и 20 г порошка.

Условия хранения. Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.

- ОСПЕН (Ospen)

Синонимы: Бимепен.

Является производным феноксиметилпенициллина (бензатин-феноксиметилпенициллин).

Фармакологическое действие. Всасывается при приеме внутрь медленнее, чем феноксиметилпенициллин, и обеспечивает более длительное и равномерное сохранение терапевтической концентрации в крови.

Показания к применению. Такие же, как и для феноксиметилпенициллина .

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально с учетом чувствительности возбудителя, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

Таблетки по 0,25 г. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 0,5 г 3 раза в сутки. Взрослым в случаях легкого или среднетяжелого течения инфекционных заболеваний назначают по 0,5 г 3-4 раза в сутки; при тяжелом течении - по 0,75 г 3-4 раза в сутки. Для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) после ревматической атаки или малой хореи (пляски святого Витта - ревматического повреждения головного мозга,

проявляющегося подергиванием мышц, мышечной слабостью, нарушением эмоций и т. д.) - по 0,5 г 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) после малых хирургических вмешательств детям с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 1 г за 30-60 мин до начала операции, затем по 0,25 г каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - в дозе 2 г за 30-60 мин до начала операции, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции.

Таблетки 0,5 млн. ЕД, 1 млн. ЕД, 1,5 млн. ЕД. Детям назначают по 0,5 млн. ЕД 3-4 раза в сутки; взрослым и детям более старшего возраста -по 1 млн. или 1,5 млн. ЕД 3-4 раза в сутки. Для длительной профилактики рецидивов заболевания назначают по 0,5 млн. ЕД или 1 млн. ЕД 1-2 раза в день. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена.

Суспензия для приема внутрь. Детям в возрасте от 3 месяцев до 3 лет назначают по 0,2 млн. ЕД ('/2 мерной ложки) 3-4 раза в сутки; от 3 до 6 лет - по 0,4 млн. ЕД 3-4 раза в сутки; старше 6 лет - по 0,4-0,8 млн. ЕД 3-4 раза в сутки. Для профилактики рецидивов ревматизма назначают детям в возрасте от 3 до 12 мес. по 0,2 млн. ЕД 2 раза в сутки; старше 1 года - по 0,4 млн. ЕД 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств назначают детям с массой тела менее 30 кг по 1,6 млн. ЕД за 30-60 мин до операции, затем по 0,4 млн. ЕД каждые 6 ч в течение двух или более дней после операции.

Сироп. Детям в возрасте от 1 до 6 лет (с массой тела от 10 до 22 кг) назначают по 0,375 млн. ЕД 3 раза в сутки; детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела от 22 до 38 кг) - по 0,75 млн. ЕД 3 раза в сутки. Для профилактики рецидивов ревматической атаки назначают детям в возрасте старше 1 года по 0,375 млн. ЕД 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от вида возбудителя и динамики клинических симптомов заболевания. В случаях инфекций, вызванных не стрептококками, лечение следует продолжать еще в течение 2-5 дней после исчезновения симптомов заболевания. При лечении стрептококковых инфекций продолжительность терапии должна превышать 10 дней. Для профилактики стрептококковых инфекций, в случае контакта с больным, рекомендуется 10-дневный прием препарата в терапевтических дозах, что может предотвратить развитие заболевания.

При назначении препарата больным с нарушениями функции печени и почек, как правило, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для феноксиметилпенициллина.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,25 г феноксиметилпенициллина, в упаковке по 12 штук. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие по 0,5 млн. ЕД, 1 млн. ЕД и 1,5 млн. ЕД феноксиметилпенициллина, в упаковке по 12 и 30 штук. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 60 мл. в комплекте с мерной ложкой. 1 ложка готовой суспензии (5 мл) содержит 0,4 млн. ЕД феноксиметилпенициллина бензатина. Сироп во флаконах по 60 и 150 мл. 1 ложка сиропа (5 мл) содержит 0,75 млн. ЕД феноксиметилпенициллина бензатина. Оспен капли для приема внутрь (1 мл = 20 капель - 0,15 млн. ЕД в виде феноксиметилпенициллина бензатина) во флаконах по 25 мл. Оспен-750 сироп (1 мерная ложка = 5 мл - 0,75 ЕД активного вещества) во флаконах по 60 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

ФЛУКЛОКСАЦИЛЛИН (Flucloxacillin)

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из руппы полусинтетических пенициллинов. Обладает широким спектром действия, включающим, в частности, грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). Не устойчив к действию пенициллиназ (ферментов, разрушающих пенициллины). Флуклоксациллин кислотоустойчив (не разрушается в желудке), быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулы (гнойное воспаление волосяного мешка кожи, распространившееся на окружающие ткани), абсцессы (гнойники), карбункулы (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), язвы, угри, целлюлит (фиброзное воспаление подкожно-жировой клетчатки), раневые инфекции и ожоги, отиты (воспаление полости уха), импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), послеоперационное предохранение кожного лоскута. Инфекции дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), синусит (воспаление околоносовых пазух), фарингит (воспаление глотки), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), околоминдальный абсцесс. Прочие инфекции: остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), энтерит (воспаление тонкой кишки), эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца), инфекции мочевых путей, менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и пожилым лицам рекомендуется доза 0,25 г 4 раза в день за 30 мин или 1 ч до еды. При остеомиелите и эндокардите рекомендуется 8 г в сутки за 6 или 8 приемов с интервалом в 1 час. Детям от 2 до 10 лет рекомендуется принимать по 0,125 г 4 раза в день, до 2 лет - 0,0625 г или '/4 дозы взрослого 4 раза в день за 1 ч до еды.

При тяжелых нарушениях функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. Флуклоксациллин незначительно удаляется при диализе (способе очистки крови), поэтому не требуется назначения дополнительных доз в течение либо в конце диализа. Если появляются кожные раздражения, то лечение препаратом необходимо прекратить.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос; аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину, заболевания глаз. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,5 г в упаковке по 100 штук; сухое вещество для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) в пакетиках по 0,125 г; эликсир для перорального (через рот) применения.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Поделитесь этой записью или добавьте в закладки