ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИДРИНА. ХИНОЛОНЫ. ФТОРХИНОЛОНЫ НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (Acidumnalidixicum)

Синонимы: евиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон и др.

Фармакологическое действие. Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится >/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Показания к применению. Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.

Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Побочное действие. Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания. Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.

Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска. В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НОРФЛОКСАЦИН (Norfloxacin)

Синонимы: олицин, Бактинор, Гираблок, Негафлокс, Норбактин, Норилет, Нормакс, Нороксин, Софазин, Спектрама, Уробацил, Ютибид.

Фармакологическое действие. Противомикробный препарат из группы хинолонов, уроантисептик (препарат, обеззараживающий мочевые пути), обладающий широким спектром действия. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Норфлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Es-cherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Proteusspp., Morganellamorganii, Klebsiellaspp., включая Klebsiellapneumoniae; Enterobacterspp., Serratiaspp., Citrobacterspp., Yersiniaspp., Providencia, Haemophilusinfluenzae, Pseudomonasaeruginosa; а также в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы (ферменты, разрушающие пенициллины).

Показания к применению. Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные), вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Обычная дозировка составляет 0,4 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Продолжительность лечения - 7-14 дней; при необходимости проводится более длительное лечение.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) более 20 мл/мин норфлоксацин назначают в обычной дозе. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин (или на уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) назначают половину обычной дозы норфлоксацина 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе (методе очистки крови), назначают половину обычной дозы препарата.

Одновременный прием норфлоксацина и антацидных (снижающих кислотность желудка) средств снижает интенсивность всасывания норфлоксацина. В связи с этим норфлоксацин следует назначать за 1-2 часа до или не менее, чем через 4 часа после приема указанных средств.

Побочное действие. Тошнота, анорексия (отсутствие аппетита), понос, головная боль, чувство усталости, сонливость.

Противопоказания. Печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препаратам группы хинолонов.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе (бывшие ранее), с выраженными нарушениями функции почек норфлоксацин следует назначать с осторожностью. Не рекомендуется назначать препарат детям препубертатного возраста (возраст от 7 до 12-13 лет). В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза /мочеобразования/).

Форма выпуска. Таблетки по 0,4 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ОКСОЛИНИЕВАЯ КИСЛОТА (Acidumoxolinicum)

Синонимы: мурин, Диоксол, Эмиренил, Нефроклар, Невопакс, Нидантин, Оксабид, Оксол, Пиетил, Продоксол, Урбид, Урибид, Уриграм, Уристатик, Уритрат, Уропакс, Диоксацин и др.

Фармакологическое действие. По антибактериальному спектру действия кислота оксолиниевая существенно не

отличается от налидиксовой. Препарат наиболее эффективен в отношении грамотрицательных бактерий (Proteus, Escherichiacoli, Staphylococcusaureus). Действует при резистентности (устойчивости) микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная устойчивость.

В опытах invitro(“в пробирке”) кислота оксолиниевая в 2-4 раза более активна, чем налидиксовая. Однако кислота оксолиниевая более нейротоксична (оказывает более выраженное повреждающее воздействие на нервную систему).

Показания к применению. Применяют кислоту оксолиниевую главным образом при инфекциях мочевых путей: циститах (воспалении мочевого пузыря), пиелитах (воспалении почечной лоханки), пиелонефритах (воспалении ткани почки и почечной лоханки), простатитах (воспалении предстательной железы), а также для предупреждения инфекции при цистоскопии (при осмотре мочевого пузыря), катетеризации (введении трубки или медицинского инструмента трубчатой формы) мочевых путей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки (0,5 г) 3 раза в день, детям от 2 до 12 лет -по 1 таблетке (0,25 г) 3 раза вдень. Принимают непосредственно после еды. Курс лечения - не менее 7-10 дней (до 2-4 нед).

Побочное действие. При применении кислоты оксолиниевой возможны тошнота, рвота, понос, изжога, головная боль, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение сна, слабость. Эти явления обычно проходят самостоятельно. Однако при индивидуальной непереносимости прием препарата прекращают.

Противопоказания. Противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также детям до 2 лет.

В связи с возбуждающим действием на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и другими заболеваниями центральной нервной системы. Осторожность нужна при назначении препарата больным с недостаточностью функций печени и почек (уменьшить дозы!), лицам пожилого возраста.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОФЛОКСАЦИН

(Ofloxacinum)

Синонимы: вид, Флобоцин, Мефокацин, Офлозет, Оксолдин, Табрин, Визерен, Заноцин, Киролл, Санфлюкс.

Фармакологическое действие. Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30-60 мин; период полувыведения (время, за которое выводится >/2 дозы препарата) - около 6-7 ч. Препарат практически не метаболизируется (не изменяется); 75-90% выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 ч.

Показания к применению. Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите (воспалении костного мозга

и прилегающей костной ткани), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, почек, мочевыводяших путей, простатите (воспалении предстательной железы), инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Имеются данные об активности офлоксацина в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: ранах, фурункулах (гнойном воспалении волосяного мешка кожи, распространившеемся на окружающие ткани), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), флегмоне (остром, четко не отграниченном гнойном воспалении) и др.; инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2-0,4 г (1-2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) и простатите (воспалении предстательной железы) - по 0,3-0,4 г 2 раза в день.

При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день.

Принимают таблетки офлоксацина не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня или более. Обычно курс лечения 7-10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Не следует принимать офлоксации одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПЕФЛОКСАЦИН (Pefloxacinum)

Синонимы: Абактал, Пефлацин, Пепоцин, Перти, Пефлобид, Пинафлокс.

Фармакологическое действие. Препарат обладает широким антибактериальным спектром действия. Преимущественно влияет на грамотрицательные бактерии, однако грамотрицательные анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) бактерии устойчивы

к его действию. Препарат эффективен при пероральном (через рот) и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) применении. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов (продуктов обмена).

Показания к применению. Применяют пефлоксашш при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке (0,4 г) 2 раза в день (утром и вечером) во время еды.

Длительность лечения обычно 7-14 дней. Парентерально (медленная внутривенная инфузия) вводят по 400 мг (содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл), разведенных в 250 мл 5% раствора глюкозы. Эту дозу вводят в течение 1 ч 2 раза в сутки (утром и вечером). Нельзя разводить препарат раствором натрия хлорида или другим растворителем, содержащим ионы хлора.

При особо тяжелом течении заболевания можно начинать с введения 800 мг (2 ампулы) препарата.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для других 6-фторхинолонов (см. Офлоксацин.

Форма выпуска. Таблетки по 0,4 г; в ампулах по 5 мл, содержащих 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).

Условия хранения. Список Б. В сухом помещении.

ПИПЕМИДИЕВАЯ КИСЛОТА (Pipemidicacidum)

Синонимы: лин, Алипем, Балурол, Гистомид, Фильтракс, Нарил, Пимидел, Пипефорт, Пипрам, Пипурин, Пимадель, Пипем, Септидрон, Солупемид, Урипан, Уризан, Уриксин, Уродипин, Уромидин, Уропимид, Уросетик, Уротрактин, Уровал и др.

Фармакологическое действие. Препарат обладает антибактериальной активностью. Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

Показания к применению. В клинической практике кислота пипемидиевая особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевых путей.

Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь по 0,04 г (1 таблетка 0,4 г или 2 капсулы по 0,2 г) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения - 10 дней и более в зависимости от течения заболевания.

Детям от 1 года до 15 лет назначают из расчета 15 мг/кг, разделив на 2 приема.

Женшинам при рецидивах (повторном появлении признаков болезни) инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7-10 дней.

Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Во время лечения рекомендуется поддерживать усиленный диурез (мочеотделение) - обильное питье.

Побочное действие. При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка; явления фотосенсибилизации (повышенной чувствительности организма к солнечному свету).

Противопоказания. Противопоказан при беременности. Осторожность следует соблюдать при почечной недостаточности.

Формы выпуска. В капсулах по 0,1; 0,2 г и 0,4 г; таблетки по 0,4 г; влагалишные свечи по 0,2 г; суспензия (для детей) во флаконах по 100 мл с содержанием 100 мг (0,1 г) в 5 мл.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum)

Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Арфлокс, Циплокс, Ципринол, Ципробид, Ципроран, Ципроксин, Ципрова, Ципролак, Ципролет, Ципромид, Ципропан, Ципросан, Афеноксим, Медоциприн, Цифобак, Ципроцинал, Цитерал, Цифран и др.

Фармакологическое действие. По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3-8 раз более активен, чем норфлоксацин.

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения (время за которое из организма выводится '/2 дозы введенного препарата) - около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Около 40% выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания к применению. Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).

Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonasaeruginosa(доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).

Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

Способ применения и дозы. Назначают ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей - по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения - обычно 5-15 дней.

При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1% раствора) необходимо перед введением развести.

При острой гонорее и неосложненном цистите (воспалении мочевого пузыря) у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь в разовой дозе 0,25 г и внутривенно в дозе 0,1 г.

Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в

других случаях - по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для офлоксацина.

Как и другие препараты этой группы, шшрофлоксацин нельзя назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от тяжести заболевания).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100 мл (100 или 200 мг); 1% раствор в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА - ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

ДИОКСИДИН (Dloxydlnum)

Фармакологическое действие. Диоксидин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных вульгарным протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), синегнойной палочкой, палочкой дизентерии и палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактериями-возбудителями воспаления легких и местных гнойных процессов), сальмонеллами, стафилококками, стрептококками, патогенными анаэробами (способными существовать в отсутствии кислорода бактериями, вызывающими заболевания человека), в том числе возбудителями газовой гангрены. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам, включая антибиотики.

Показания к применению. Применяют для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации: гнойных плевритов (воспаления оболочек легкого), эмпиемы плевры (скопления гноя между оболочками легких), абсцесса (гнойника) легкого, перитонитов (воспаления брюшины), циститов (воспаления мочевого пузыря), ран с наличием глубоких полостей: абсцессов мягких тканей, флегмон (острого, четко не отграниченного гнойного воспаления), послеоперационных ран моче- и желчевыводяших путей и др., а также для профилактики инфекционных осложнений после катетеризации (введения трубки или медицинского инструмента трубчатой формы) мочевого пузыря.

Способ применения и дозы. Назначают только взрослым. Перед началом курса лечения проводят пробу на переносимость препарата, для чего вводят в полости 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3-6 ч побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начинают курсовое лечение. В противном случае препарат не назначают.

Вводят раствор в полости через дренажную трубку (трубку, введенную в полость для оттока крови, гноя и т. д.), катетер или шприц - обычно от 10 до 50 мл 1% раствора (0,1-0,5 г).

Максимальная суточная доза - 70 мл 1% раствора (0,7 г). Применяют обычно 1 или 2 раза в сутки (не превышая суточной дозы 70 мл 1% раствора).

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности терапии и переносимости. При хорошей переносимости вводят в течение 3 нед. и более. При необходимости курс лечения повторяют через 1-1,5 мес.

При тяжелых септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов) капельно внутривенно вводят 0,5% раствор препарата, который разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида до концентрации 0,1-0,2%. Суточная доза - 600-900 мг (в 2-3 инфузий).

При лечении гнойных ран, ожогов, трофических ран, гнойничковых заболеваний кожи назначают 5% мазь, 1% и 0.5% раствор дикосидина.

Диоксидин следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. При введении диоксидина в вену или полости возможны головная боль, озноб, повышение

температуры тела, диспепсические явления (расстройства пишеварения), судорожные подергивания мыши. Для предупреждения побочных реакций рекомендуется назначение противогистаминных препаратов и препаратов кальция. При появлении побочных реакции следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные средства, а при необходимости - прекратить прием диоксидина.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость и наличие в анамнезе (истории болезни) сведений о недостаточности функции надпочечников.

В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие (влияющее на развитие и повреждающее плод действие) диоксидина, в связи с чем он противопоказан при беременности.

Препарат оказывает также мутагенное влияние может вызывать изменения наследственности).

В связи с этими явлениями диоксидин назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов. Не допускается бесконтрольное применение диоксидина и содержащих его лекарственных форм.

При недостаточной функции почек доза диоксидина должна быть уменьшена.

Форма выпуска. 1% раствор в ампулах по 10 мл (в упаковке по 10 ампул) для внутриполостного и местного применения; 0,5% раствор в ампулах по 10 и 20 мл для внутривенного, внутриполостного и местного применения; 5% мазь в тубах по 25 и 50 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

диоксиколь(Dioxycolum)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. Применяют местно у взрослых при гнойных ранах в 1-й фазе (гкойно-некротичсской) раневого процесса.

Способ применения и дозы. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло тампонируют (заполняют полости) рану. Перевязки проводят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротического содержимого (воспаленных некротических /омертвевших/тканей). При большой раневой поверхности количество мази не должно превышать 100 г в сутки.

Побочное действие и противопоказания. См. Диоксидин.

Форма выпуска. Мазь в банках оранжевого стекла по 30 и 100 г. Содержит в 100 г диоксидина 1 г, тримекаина 4 г, метилурацила 4 г и полиэтиленоксида (основы) до 100г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ДИОКСИПЛАСТ (Dioxyplast)

Показания к применению. Применяют у взрослых в качестве антибактериального препарата при раневой и ожоговой инфекции, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких тканей.

Способ применения и д“зы. Применяют в стационаре (больнице).

При нажатии на распылительную насадку баллона в течение 1-2 сек выходит 15-30 мл (1,5-3,0 г диоксидина) пены белого цвета. Препарат наносят равномерно (толщина слоя пены 1,0-1,5 см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс (воспаленнных некротических /омертвевших/ тканей), ежедневно или через день в зависимости от состояния ожоговой раны и течения раневого процесса. Длительность лечения - не более 3 нед. Перед каждым применением препарата насадку баллона необходимо прокипятить в течение 5 мин, а после применения промыть ее кипяченой водой. Доза препарата не должна превышать 5 баллонов в сутки (2,5 г диоксидина).

Побочное действие. При применении аэрозоля возможны аллергическая реакция в виде кожного зуда, околораневые дерматиты (воспаление кожи). При появлении этих реакций препарат отменяют.

Противопоказания. См. Диоксидин.

Форма выпуска. В стеклянных аэрозольных баллонах по 60 г с защитным полимерным покрытием, с клапаном непрерывного действия, предохранительным колпачком и распылительной насадкой. Содержит диоксидин (1%), биорастворимый полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12).

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

хиноксидин (Chinoxydinum)

Фармакологическое действие. Хиноксидин является антимикробным препаратом широкого спектра действия, эффективен в отношении вульгарного протея (вида микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), синегнойной палочки, палочки клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов), кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам.

Показания к применению. Применяют для лечения тяжелых форм гнойно-воспалительных процессов, таких

как пиелит (воспаление почечной лоханки), пиелоцистит (воспаление почечной лоханки и мочевого пузыря), холецистит (воспаление желчного пузыря), холангит (воспаление желчных протоков), абсцессы (гнойники) легких, эмпиемы плевры (скопление гноя между оболочками легких), кишечные дисбактериозы (нарушение состава нормальной микрофлоры организма), тяжелые септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов), - когда инфекция вызвана грамотрицательной флорой (в частности, синегнойной палочкой, протеем), а также штаммами бактерий, устойчивыми к антибиотикам, или когда лечение антибиотиками и другими химиотерапевтическими препаратами неэффективно.

Способ применения и дозы. Назначают препарат только взрослым. Дают по 0,25 г на прием 3 раза в день после еды. Длительность курса лечения 7-14 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний назначают по 0,25 г 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 1 г. При необходимости курс лечения повторяют с перерывом 1-1,5-2 мес. Лечение проводят только в условиях стационара (больницы) под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. При применении хиноксидина могут наблюдаться побочные явления: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), головокружение, головная боль, аллергическая сыпь, судорожные сокращения мышц, чаще икроножных.

При появлении побочных реакций (а также для их предупреждения у лиц с повышенной чувствительностью) рекомендуются антигистаминные препараты, препараты кальция. Для предотвращения диспепсических явлений можно принять внутрь кофеин или 20-30 мл 0,25% раствора новокаина. Если побочные явления не проходят, уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

При длительном лечении хиноксидином 'возможно появление кандидоза (грибкового заболевания), что требует своевременного назначения противогрибковых антибиотиков (нистатин или леворин).

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Смотри также дифенилсульфон.

ГИДРАЗИД ИЗОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕГО ПРОИЗВОДНЫЕ И АНАЛОГИ

ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum)

Синонимы: ИНК, Тубазид, Андразид, Хемиазид, ИНХ, Котиназин, Динакрин, Дитубин, Эутизон, Гидранизил, Изокотин, Изониказид, Изоницид, Изонизид, Изотебезид, Неотебен, Ниадрин, Никазид, Никотибина, Никозид, Нидразид, Пелазид, Пиказид, Пиразидин, Римицид, Римифон, Тебексин, Тибизид, Зоназид и др.

Фармакологическое действие. Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь; в течение 6-24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация (концентрация лекарственных средств, вызывающая прекращение жизнедеятельности бактерий туберкулеза). Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

Показания к применению. Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин .

Способ применения и дозы. При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.

Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.

Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес. Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.

Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки.

При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1-1'/2 ч.

Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции. Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.

Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.

Побочное действие. При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида). Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения). У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Противопоказания. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга), нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы). Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Формы выпуска. Таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10% раствор в ампулах по 5 мл.

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в защищенном от света месте; ампулы - при температуре не выше +10'С. Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше +10 °С не более 48ч.

Изониазид также входит в состав препаратов тибинекс, трикокс.

МЕТАЗИД (Methazidum)

Фармакологическое действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза.

Показания к применению. Различные формы и локализации туберкулеза.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Детям из расчета 0,02-0,03 г/кг в сутки (но не более 1 г/сут.) в 2-3 приема. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 1 г, суточная - 2г.

Побочное действие. В отдельных случаях возможны те же осложнения, что и при применении изониазида.

Противопоказания. Органические заболевания нервной системы, стенокардия, декомпенсированный порок сердца (уменьшение насосной функции сердца вследствие заболевания его клапанного аппарата), нарушение функции почек нетуберкулезного характера.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 100 штук по 0,1 г, 0,3 г и 0,5 г, порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ПРОТИОНАМИД (Protionamidum)

Синонимы: евентикс, Терапликс.

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении микобактерий туберкулеза. По эффективности близок к этионамиду, но лучше переносится.

Показания к применению. Различные формы туберкулеза, а также устойчивость возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам или их непереносимость больным.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день.

У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще всего по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг в сутки.

Побочное действие. В отдельных случаях желудочно-кишечные расстройства, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), слабость, парестезии (чувство онемения в конечностях).

Противопоказания. Беременность, заболевания почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ (Saluzidumsolublle)

Синонимы: Опиниазид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Показания к применению. Туберкулез (различные формы и локализации).

Способ применения и дозы. В виде 5% раствора подкожно, внутримышечно, внутривенно, в спинномозговой канал, в полости.

В полости вводят 59с раствор в количестве, зависящем от локализации процесса. Подкожно и внутримышечно вводят по 10мл 5% раствора (0,5 г на инъекцию); суточная доза может быть доведена до 2 г. В вену вводят медленно (1 мл в 1 мин) до 10 мл 5% раствора на инъекцию.

Препарат показан при туберкулезе бронхов; вводят 5% раствор в виде аэрозоля по 3-4 мл интратрахеально (в трахею) и по 2-3 мл интрабронхиально (в бронхи).

При туберкулезном менингите (воспалении оболочек мозга, вызванном микобактериями туберкулеза) салюзид растворимый (5% раствор) иногда вводят в спинномозговой канал в дозе 1,5-2,0 мг/кг (для больных массой 60 кг и более назначают 90-120 мг или 1,8-2,4 мл). При хорошей переносимости дозу препарата на инъекцию можно увеличить до 2,5 мг/кг. Инъекции делают ежедневно или через день в зависимости от состояния больного и фазы заболевания.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для фтивазида и изониазида.

Форма выпуска. Порошок; 5% раствор в ампулах по 1 мл, 2 мл и 10 мл в упаковках по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. 'В защищенном от света месте при температуре ниже О "С. Ампулу вскрывают непосредственно перед инъеюшей.

ФТИВАЗИД (Phthivazidum)

Синонимы: Ваницид, Ваниллаберон, Ванизид.

Фармакологическое действие. Обладает высокой бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Показания к применению. Туберкулез (различные формы и локализации).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0.5 г 2-3 раза в день, детям из расчета 0.02-0.03-0,04 г/кг в сутки в 3 приема (но не более 1,5 г и сутки). При туберкулезной волчанке 0,25-0,3 г 3-4 риза в лень; на курс лечения 40-60 г. Курс лечения повторяют 2-3 раза с месячными перерывами. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 2г.

Побочное действие. Переносится лучше, чем изониазид, но возможны те же побочные явления, что и при применении изониазида.

Противопоказания. Стенокардия, сердечно-сосудистая декомпенсация (недостаточное кровоснабжение органов и тканей вследствие снижения насосной функции сердца), органические заболевания центральной нервной системы, заболевания почек нетуберкулсзного характера, сопровождающиеся нарушением выделительной функции

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 100 штук по 0.1 г, 0,3 г и 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

•этионамид(Ethionamidum)

Синонимы: онид, Трекатор, Амидазин. Этионизина, Иридозин, Низотин, Ригеницид, Тианид, Трескатил, Миобид и др.

Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, в том числе в отношении штаммов, устойчивых к изониазиду и стрептомицину. В настоящее время применяется редко, чаще используют близкий к нему препарат протионамид.

Показания к применению. Различные формы туберкулеза.

Способ применения и дозы. Внутрь через 30 мин после еды 1 драже или по 1 свече (и прямую кишку) по 0,25 г 3 раза в день, детям - по 0,01-0,02 г/кг (не более 0,75 г в сутки). При плохой переносимости, больным старше 60 лет и при массе тела меньше 50 кг - по 0,25 г 2 раза в день.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), боли в животе, жидкий стул, ухудшение аппетита, похуданис.

Для устранения побочного действия назначают никотинамид (вит. РР) по 0,1 г 2-3 раза в день.

Можно применять также пиридоксин (вит.Вб) - 1-2 мл 5% раствора внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочный сок, а при повышенной кислотности - антацидные (понижающие кислотность желудка) средства.

Форма выпуска. Драже по 0,25 г в упаковке по 50 штук; свечи по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 "С.

Поделитесь этой записью или добавьте в закладки